A dor é detectada por nociceptores e transmitidas ao SNC por meio de fibras nervosas. A dor pode receber diferentes classificações, que variam de acordo com a origem do problema. Neste artigo teremos a explicação completa sobre a farmacologia da dor, a sequência para a prescrição de medicamentos para dor e os tipos de medicamentos analgésicos.
"A dor é o sintoma que com maior freqüência leva o paciente a procurar o médico. Apesar disso, seu controle é freqüentemente inadequado gerando insatisfação do doente. Várias razões podem ser apontadas para esse resultado: a) subvalorização da queixa por parte do médico, com ausência de preocupação com o tratamento; b) falta de obediência por parte do paciente à prescrição, devido à insatisfatória relação médico-paciente e/ou efeitos colaterais indesejáveis; c) prescrição de doses subterapêuticas de analgésicos,
devido ao receio de efeitos adversos graves e desconhecimento da sua farmacologia.
Na realidade os recursos terapêuticos atuais nos permitem controlar com eficiência a dor aguda. A persistência da dor revela, quase sempre, uma terapêutica analgésica mal conduzida. O mesmo não é possível dizer-se dador crônica, contra a qual nem sempre se dispõe de métodos analgésicos eficazes.
Apesar da variedade de recursos à nossa disposição, o tratamento medicamentoso ainda é a arma mais simples e eficaz para o controle da dor, desde que conduzido de forma coerente e eficiente.
1 - Medicamentos Analgésicos
Classicamente são divididos em dois grupos: os Analgésicos Antiinflamatórios e os Opióides (ou Hipnoanalgésicos). Os primeiros, considerados erradamente como analgésicos fracos e de ação periférica, e os segundos, como analgésicos fortes, de ação central e com elevado risco de depressão respiratória e dependência. Na realidade, nem sempre os analgésicos-antiinflamatórios são fracos, nem os opióides atuam exclusivamente por via central ou necessariamente produzem depressão respiratória ou de pendência, quando usados corretamente.
1.1 - Analgésicos-antiinflamatórios (Antiinflamatórios Não-Esteroidais - AINE)
São caracterizados pela propriedade comum analgésica, antipirética e antiinflamatória. Faz exceção o paracetamol (p-acetoaminofenol), que não apresenta efeito antiinflamatório nas doses habituais. Considerados como medicamentos de ação principalmente periférica, apresentam perfil farmacodinâmico, mecanismo de ação e eficácia analgésica semelhante. Possuem mecanismo de ação periférica e central, ambos conseqüentes da inibição da Ciclooxigenase, com subseqüente inibição da síntese de endoperóxidos cíclicos e Prostaglandinas, mediadores da inflamação e da hiperalgesia primária (periférica) (Fig. 1).
Os AINE’s de 1ª. geração bloqueiam tanto a COX-1 constitutiva quanto a COX-2 induzida do endotélio e do macrófago, enquanto que os AINE’s mais recentes (coxibs) bloqueiam seletivamente a COX-2. Embora a COX-2 seja primariamente induzida no macrófago, ela tem caráter constitutivo no sistema nervoso e no rim. Recentemente foi descrita uma nova isoforma da ciclooxigenase, a COX-3, aparentemente alvo da ação do paracetamol e da dipirona.
Tanto o efeito analgésico quanto o antiinflamatório dos AINE são usualmente moderados, apresentando efeito teto. Em algumas situações, no entanto, quando utilizados por via parenteral, podem ser eficientes no
controle de dores de grande intensidade como, p.ex., a da cólica renal e a dor pós-operatória.
Seu efeito analgésico não pode ser atribuído apenas à inibição da síntese das Prostaglandinas periféricas. O paracetamol, que não inibe a ciclooxigenase, em tecido inflamado nas concentrações terapêuticas, por exemplo, apresenta efeito analgésico comparável aos dos outros derivados. Além disso, a potência analgésica não varia proporcionalmente com a potência antiinflamatória. Trabalhos recentes demonstraram que os analgésicos plo, apresenta efeito analgésico comparável aos dos outros derivados. Além disso, a potência analgésica não varia proporcionalmente com a potência antiinflamatória. Trabalhos recentes demonstraram que os analgésicos.
Em virtude de um mecanismo de ação comum os AINE têm perfil farmacodinâmico, terapêutico e toxicológico semelhantes. Todos, exceto o paracetamol, podem levar à erosão da mucosa gastroduodenal e sangramento digestivo (com menor freqüência e intensidade, os inibidores seletivos da COX 2), a reações anafilactóides e à lesão renal com nefrite. Algumas diferenças podem ser observadas na relação custo/benefício do tratamento, que apresenta grande variação interindividual, como, p.ex., na incidência de epigastralgia e sangramento digestivo, que parece ser maior com a aspirina e a indometacina. Os inibidores da COX-2, como o celecoxib, o rofecoxib, o etoricoxib e o valdecoxib, têm morbidade gastro-intestinal significativamente menor, apresentando baixa incidência de erosão e sangramento digestivo, mas podem acarretar lesão renal .
A resposta analgésica dos analgésicos-antiinflamatórios é em geral moderada e caracterizada por efeito teto, isto é, alcançado determinado nível de analgesia, o aumento da dose não traz alívio adicional. Tradicionalmente se explica essa característica pela natureza do mecanismo de ação, caracterizado pela inibição de mecanismo facilitador da nocicepção, mas não pela supressão da ativação do sistema nociceptivo. Assim, estímulos lesivos de maior intensidade ainda seriam capazes de estimular os nociceptores diretamente. Além disso, esses medicamentos têm curvas dose-efeito pouco inclinadas, em que a resposta terapêutica aumenta pouco com o aumento da dose. Dor aguda de grande intensidade não é assim muitas vezes bem controlada apenas com analgésicos-antiinflamatórios.
A atividade antiinflamatória também é limitada, sendo muito inferior à dos corticóides, uma vez que não interferem com a produção ou ação de outros mediadores inflamatórios como a Bradicinina, Leucotrienos, PAF, TNFa, IL-1, etc. Na verdade, são mais eficientes naqueles casos onde a mediação é principalmente PG-dependente, como os processos ósteo-articulares, espasmo das vias urinárias, contração uterina, traumatismos, etc. Processos inflamatórios das vias aéreas, como rinite e asma, mediados principalmente por Leucotrienos e PAF, ao contrário, podem até ser agravados pelo uso dos antiinflamatórios convencionais. Novas drogas com propriedade mais geral de inibição da síntese de derivados de fosfolipídeo ou do ácido aracdônico poderão representar um considerável avanço na busca de antiinflamatórios mais eficazes."
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REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA:
http://www.saerj.org.br/download/livro%202003/2_2003.pdf
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